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抗病毒藥物
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EIDD-2801
2021-04-09 02:04:36 1572 返回列表
中文名稱:EIDD-2801
中文同義詞:莫那比拉韋;MOLNUPIRAVIR(核苷抑制劑EIDD-2801/MK4482)
英文名稱: EIDD-2801
英文同義詞:((2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-((E)-4-(hydroxyimino)-2-oxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)tetrahydrofuran-2-yl)methyl isobutyrate;EIDD-2801(EIDD 2801);EIDD-2801;Tube994;TUBE994;Molnupiravir;Molnupiravir(MK-4482);Uridine, 4-oxime, 5'-(2-methylpropanoate)
CAS號:2349386-89-4
分子式: C13H19N3O7
分子量: 329.31
EINECS號: 604-604-1
相關類別:芳香族;抑制劑;黃金產品;優勢產品;貝爾卡主打;醫藥原料藥-原料藥;化學試劑;武漢貝爾卡;chem-chemical;1
Mol文件:2349386-89-4.mol
 
EIDD-2801 性質
 
EIDD-2801 用途與合成方法
背景

EIDD-2801的早期研究是University of North Carolina,Vanderbilt University和Emory University的合作研發成果。默克藥廠將和Ridgeback Biotherapeutics這個小型生物公司合作開發這種藥物,Ridgeback Biotherapeutics已經獲得了EIDD-2801開發特許權。 在人細胞和小鼠中的實驗顯示,EIDD-2801作為廣譜口服抗病毒藥物, 具有針對多種冠狀病毒:SARS-CoV, MERS-CoV和抗SARS-CoV-2的預防或治療作用。

產品描述

EIDD-2801是核糖核苷類似物EIDD-1931的口服生物可利用的前藥。 EIDD-2801具有針對流感病毒和多種冠狀病毒(例如SARS-CoV-2,MERS-CoV,SARS-CoV)的廣譜抗病毒活性。 EIDD-2801具有治療COVID-19以及季節性和大流行性流感的潛力。

抗病毒性

EIDD-2801可抑制多種RNA病毒的復制,包括SARS-CoV-2(COVID-19的致病因子),通過兩種不同冠狀病毒(SARS-CoV1和MERS)的動物研究,證明EIDD-2801可以改善肺功能、減少體重減輕并減少肺中的病毒量。除了針對冠狀病毒的活性外,在實驗室研究中,EIDD-2801還顯示出針對季節性流感、呼吸道合胞病毒、基孔肯雅病毒、埃博拉病毒、委內瑞拉馬腦炎病毒和東部馬腦炎病毒的活性。

體內活性EIDD-2801(50-500 mg / kg;口服;每12小時3天)具有很強的抗病毒作用,能夠預防SARS-CoV復制和疾病。
藥理作用

EIDD-2801是一種與瑞德昔韋(Remdesivir) 相似的化合物,兩種藥物都是通過模擬核糖核苷酸(RNA分子的主 要成分)來發揮作用。當病毒復制過程中,這些藥物的分子可以摻入病毒RNA鏈,替代某些病毒原有正常復制時產生的核酸堿基序列,引起病毒復制的核酸序列發生錯誤,這些致命性核酸排列錯誤的不斷積累,也就是差誤突變,最終能阻止病毒復制,擴增和傳播。

生物活性Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) 是一種口服生物活性的核糖核苷類似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前藥,具有廣譜的抗病毒活性 antiviral activity 對抗 SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV 和 COVID-19的病原體。
靶點
TargetValue
SARS-CoV-2
()
MERS-CoV
()
SARS-CoV
()


上一條:法匹拉韋 下一條:沒有了!
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